Лиганды 5-НТ1А и D2 рецепторов – N-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ЕН-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства

Показати скорочений опис матеріалу

dc.contributor.author Андронати, С. А.
dc.contributor.author Карасева, Т. Л.
dc.contributor.author Замковая, А. В.
dc.contributor.author Соболева, С. Г.
dc.contributor.author Бойко, И. А.
dc.contributor.author Касьян, Л. И.
dc.contributor.author Цимбал, Д. И.
dc.contributor.author Andronati, S. A.
dc.contributor.author Karasyova, T. L.
dc.contributor.author Zamkova, A. V.
dc.contributor.author Soboleva, S. G.
dc.contributor.author Boyko, I. A.
dc.contributor.author Kasyan, L. I.
dc.contributor.author Tsimbal, D. I.
dc.contributor.author Андронаті, C. А.
dc.contributor.author Карасьова, Т. Л.
dc.contributor.author Замкова, А. В.
dc.contributor.author Соболева, С. Г.
dc.contributor.author Бойко, І. А.
dc.contributor.author Касьян, Л. І.
dc.contributor.author Цимбал, Д. І.
dc.date.accessioned 2024-06-21T07:35:39Z
dc.date.available 2024-06-21T07:35:39Z
dc.date.issued 2013
dc.identifier.citation Лиганды 5-НТ1А и D2 рецепторов – N-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ЕН-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства / С. А. Андронати и др. Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry. 2013. Vol. 11, Iss. 4 (44). P. 72–76. uk_UA
dc.identifier.uri https://repo.odmu.edu.ua:443/xmlui/handle/123456789/15554
dc.description.abstract Відомо, що гетарил(арил)піперазини володіють важливими нейрофармакологічними (анксіолітичними, антидепресивними, нейролептичними та ін.) властивостями. У розвитку досліджень взаємозв’язку між структурою та властивостями N-(арилпіперазиніл)бутилімідів біцикло [2.2.1] гепт-5-ен-ендоендо-2,3-дикарбонової кислоти (сполуки 1-5) у цій роботі ми вивчили нейрофармакологічні властивості та їх афінітет до D2 і 5-HT1A рецепторів. Методом радіолігандного зв’язування було встановлено, що арилпіперазини 1-5 володіють високим афінітетом до D2 і 5-НТ1А рецепторам. Сполуки 1-5 проявили виразні седативні та нейролептичні властивості. Показано, що синтезовані сполуки (1-5) проявили дозозалежний ефект. У низьких дозах (5 мг/кг) тільки м-толільні похідні за методом «Конфліктна ситуація» у дослідах на щурах проявили анксіолітичний ефект на рівні буспірону. А у більш високій дозі (10 мг/кг) – антипсихотичну активність на моделі індукції каталепсії «Воскова гнучкість». Сполуки цього ряду в дозі 10 мг/кг знижують на 33,7-86,5% апоморфін-стереотипну поведінку тварин як референс-препарат галоперидол. Всі вивчені сполуки малотоксичні, значення їх LD50 ≥ 300 мг/кг. uk_UA
dc.description.abstract It is known that hetaryl(aryl)piperazines possess important neuropharmacological (anxiolytic, antidepressant, neuroleptic, etc.) properties. In the process of studying the relationship between the structure and properties of N-(arylpiperazinyl)butylimides bicyclo[2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2,3-dicarbonic acid (compounds 1-5) the neuropharmacological properties and their affinity for D2 and 5-HT1A receptors have been studied in this work. It has been determined by the radioligands method that arylpiperazines 1-5 possess the high affinity for D2 and 5-НТ1А receptors. Compounds 1-5 have been found to have the marked sedative and neuroleptic properties. The compounds (1-5) synthesized revealed a dose-dependent pharmacological effect. In lower doses (5 mg/kg) on the model of the conflict test in rats m-tolyl derivatives had the same anxiolytic effect as buspirone (10 mg/kg); in higher doses (10 mg/kg) all compounds revealed the neuroleptic activity on the model of “Waxy flexibility” catalepsy induction. Compounds of this series in the dose of 10 mg/kg reduced the apomorphine-induced stereotypic behaviour by 33.7-86.5% in rats, as well as a refrence drug haloperidol. All of these compounds are nontoxic, the value of their LD50 ≥ 300 mg/kg. uk_UA
dc.language.iso ru uk_UA
dc.subject арилпіперазини uk_UA
dc.subject норборненовий фрагмент uk_UA
dc.subject афінітет uk_UA
dc.subject D2 та 5-НТ1А рецептори uk_UA
dc.subject антипсихотичні та анксіолітичні властивості uk_UA
dc.subject arylpiperazines uk_UA
dc.subject norbornene fragment uk_UA
dc.subject affinity uk_UA
dc.subject antipsychotic and anxiolytic properties uk_UA
dc.subject D2 and 5-HT1Areceptor uk_UA
dc.title Лиганды 5-НТ1А и D2 рецепторов – N-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ЕН-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства uk_UA
dc.title.alternative N-(arylpiperazinyl)butylimides of bicyclo [2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2, 3-dicarbonic acid – ligands of 5-HT 1A and D2 receptors, their neurotropic properties uk_UA
dc.title.alternative Ліганди 5-НТ1А та D2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-енендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості uk_UA
dc.type Article uk_UA


Долучені файли

Даний матеріал зустрічається у наступних зібраннях

Показати скорочений опис матеріалу