Показати скорочений опис матеріалу
dc.contributor.author | Андронати, С. А. | |
dc.contributor.author | Карасева, Т. Л. | |
dc.contributor.author | Замковая, А. В. | |
dc.contributor.author | Соболева, С. Г. | |
dc.contributor.author | Бойко, И. А. | |
dc.contributor.author | Касьян, Л. И. | |
dc.contributor.author | Цимбал, Д. И. | |
dc.contributor.author | Andronati, S. A. | |
dc.contributor.author | Karasyova, T. L. | |
dc.contributor.author | Zamkova, A. V. | |
dc.contributor.author | Soboleva, S. G. | |
dc.contributor.author | Boyko, I. A. | |
dc.contributor.author | Kasyan, L. I. | |
dc.contributor.author | Tsimbal, D. I. | |
dc.contributor.author | Андронаті, C. А. | |
dc.contributor.author | Карасьова, Т. Л. | |
dc.contributor.author | Замкова, А. В. | |
dc.contributor.author | Соболева, С. Г. | |
dc.contributor.author | Бойко, І. А. | |
dc.contributor.author | Касьян, Л. І. | |
dc.contributor.author | Цимбал, Д. І. | |
dc.date.accessioned | 2024-06-21T07:35:39Z | |
dc.date.available | 2024-06-21T07:35:39Z | |
dc.date.issued | 2013 | |
dc.identifier.citation | Лиганды 5-НТ1А и D2 рецепторов – N-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ЕН-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства / С. А. Андронати и др. Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry. 2013. Vol. 11, Iss. 4 (44). P. 72–76. | uk_UA |
dc.identifier.uri | https://repo.odmu.edu.ua:443/xmlui/handle/123456789/15554 | |
dc.description.abstract | Відомо, що гетарил(арил)піперазини володіють важливими нейрофармакологічними (анксіолітичними, антидепресивними, нейролептичними та ін.) властивостями. У розвитку досліджень взаємозв’язку між структурою та властивостями N-(арилпіперазиніл)бутилімідів біцикло [2.2.1] гепт-5-ен-ендоендо-2,3-дикарбонової кислоти (сполуки 1-5) у цій роботі ми вивчили нейрофармакологічні властивості та їх афінітет до D2 і 5-HT1A рецепторів. Методом радіолігандного зв’язування було встановлено, що арилпіперазини 1-5 володіють високим афінітетом до D2 і 5-НТ1А рецепторам. Сполуки 1-5 проявили виразні седативні та нейролептичні властивості. Показано, що синтезовані сполуки (1-5) проявили дозозалежний ефект. У низьких дозах (5 мг/кг) тільки м-толільні похідні за методом «Конфліктна ситуація» у дослідах на щурах проявили анксіолітичний ефект на рівні буспірону. А у більш високій дозі (10 мг/кг) – антипсихотичну активність на моделі індукції каталепсії «Воскова гнучкість». Сполуки цього ряду в дозі 10 мг/кг знижують на 33,7-86,5% апоморфін-стереотипну поведінку тварин як референс-препарат галоперидол. Всі вивчені сполуки малотоксичні, значення їх LD50 ≥ 300 мг/кг. | uk_UA |
dc.description.abstract | It is known that hetaryl(aryl)piperazines possess important neuropharmacological (anxiolytic, antidepressant, neuroleptic, etc.) properties. In the process of studying the relationship between the structure and properties of N-(arylpiperazinyl)butylimides bicyclo[2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2,3-dicarbonic acid (compounds 1-5) the neuropharmacological properties and their affinity for D2 and 5-HT1A receptors have been studied in this work. It has been determined by the radioligands method that arylpiperazines 1-5 possess the high affinity for D2 and 5-НТ1А receptors. Compounds 1-5 have been found to have the marked sedative and neuroleptic properties. The compounds (1-5) synthesized revealed a dose-dependent pharmacological effect. In lower doses (5 mg/kg) on the model of the conflict test in rats m-tolyl derivatives had the same anxiolytic effect as buspirone (10 mg/kg); in higher doses (10 mg/kg) all compounds revealed the neuroleptic activity on the model of “Waxy flexibility” catalepsy induction. Compounds of this series in the dose of 10 mg/kg reduced the apomorphine-induced stereotypic behaviour by 33.7-86.5% in rats, as well as a refrence drug haloperidol. All of these compounds are nontoxic, the value of their LD50 ≥ 300 mg/kg. | uk_UA |
dc.language.iso | ru | uk_UA |
dc.subject | арилпіперазини | uk_UA |
dc.subject | норборненовий фрагмент | uk_UA |
dc.subject | афінітет | uk_UA |
dc.subject | D2 та 5-НТ1А рецептори | uk_UA |
dc.subject | антипсихотичні та анксіолітичні властивості | uk_UA |
dc.subject | arylpiperazines | uk_UA |
dc.subject | norbornene fragment | uk_UA |
dc.subject | affinity | uk_UA |
dc.subject | antipsychotic and anxiolytic properties | uk_UA |
dc.subject | D2 and 5-HT1Areceptor | uk_UA |
dc.title | Лиганды 5-НТ1А и D2 рецепторов – N-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ЕН-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства | uk_UA |
dc.title.alternative | N-(arylpiperazinyl)butylimides of bicyclo [2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2, 3-dicarbonic acid – ligands of 5-HT 1A and D2 receptors, their neurotropic properties | uk_UA |
dc.title.alternative | Ліганди 5-НТ1А та D2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-енендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості | uk_UA |
dc.type | Article | uk_UA |